薬局薬剤師FMの備忘録

薬剤師えふえむの勉強ノート

主に勉強のこと。合間に日記も!

グーフィス錠 新作用機序の便秘薬

先月、卸さんから

卸さん「今月発売される便秘薬の件で伺いに来ました!」

「そうなんですか」

卸さん「実は新しい作用機序の便秘薬でございまして、、、」

「あ、ほんまですか~」

卸さん「周りの薬局さんではもうすでに何件も発注依頼が来ているんですよ!周りにも大きな病院がありますし、一応持っておいてもいいんじゃないですか!?」

「あ、じゃあ1箱…」

卸さん「ありがとうございます!!!」

 

それから1か月

1回も処方がきておりません。はい。

 

ま…まぁ!まだ1ヶ月ですし、まだわからないですもんね!

というわけで今回はグーフィス錠について。

 

 

作用機序

グーフィス錠(エロビキシバッド)は回腸末端部にある再吸収に関わる胆汁酸トランスポーターを特異的に阻害する作用を示します。

ん?胆汁酸の再吸収を阻害するってことは大腸に流れる胆汁酸が増えて、つるんとでるんかな(イメージです)と思いましたが、どうやら違うようです。

参照: 医療関係者の皆さま|持田製薬株式会社

 

大腸にたどり着いた胆汁酸がTGR5というとこにくっついて、セロトニンが分泌されるみたいです。そのセロトニンがアセチルコリンの分泌、またNOを分泌し、結果、蠕動運動が活発になるという仕組みです。

それに合わせて水分の分泌も盛んになるみたいです。

 

効能・用法用量

~適応~

慢性便秘症(器質的疾患による便秘を除く)

~用法用量~

通常、成人にはエロビキシバットとして10mgを1日1回食前に経口投与する。なお、症状により適宜増減するが、最高用量は1日15mgとする。

 

なぜ食前?

インタビューホームにて

食前投与時のCmax 及びAUCは、食事非摂取時の約20~ 30%であった。

つまり薬を飲んで食事した時のほうが薬を飲んで食事しない時を比べ、食事をした時のほうが血中への薬の移行を抑えられるということ。

グーフィス錠は消化管内で作用するので血中に移行しないほうが効果的だからです。

 

あと、食後に服用してしまうとある程度の胆汁酸が消化管内で再吸収されて効能が落ちてしまうので、再吸収される前に阻害しておこうというので食前です。

 

効果時間は3時間ほど続き、8時間くらいで消失していくみたいですね。

 

 

副作用

腸の蠕動運動を活発にさせるという事だけあってやっぱり多いのが腹痛ですね💦

インタービューホームにて

痛(19.0%)、下 痢(15.7%)、下腹 部痛、腹部膨満

 

腹痛多くない?笑

 

ちなみに他の新しめの便秘薬の副作用割合↓

◆アミティーザ

下痢(30%),悪心(23%),腹痛(6%)

◆リンゼス

下痢(13.0%)腹痛(1~5%)

 

腹痛って結構つらいですよね…

そういった症状が出た時は症状に応じて減量か中止で対応ですね。

 

相互作用

併用禁忌はなしとなっているが併用注意が多い。

胆汁酸製剤 ウルソデオキシコール酸、 ケノデオキシコール酸等

これらの薬剤の作用が減弱す るおそれがある。
本剤の胆汁酸トランスポーター (IBAT)阻害作用により、胆汁 酸製剤の再吸収が阻害される おそれがある。


アルミニウム含有制酸剤 スクラルファート水和物、 アルジオキサ等

本剤の作用が減弱するおそれ がある。
これらの薬剤は、消化管内で胆汁酸を吸着するため、本剤の 作用が減弱するおそれがある


ジゴキシン、ダビガトランエテキ シラートメタンスルホン酸塩 
これらの薬剤の血中濃度が上 昇し、作用が増強するおそれ がある。
本剤のP‐糖蛋白質に対する阻 害作用による。


ミダゾラム

ミダゾラムの血中濃度が低下し、作用が減弱するおそれがある
機序は不明である。

 

 

最後に

気を付けないといけないのは、食前に飲むということと腹痛の有無ですね。

勉強するのはいいけど、処方が来ないと意味がない!!(笑)

まだ新品の状態で残ってるのでここ2ヶ月くらいでなかったら返品ですかね~