薬局薬剤師FMの備忘録

薬剤師えふえむの勉強ノート

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頻尿治療薬

 

頻尿のイラスト

 

平滑筋弛緩薬

◆ブラダロン(フラボキサート)

〜作用機序〜

直接的に膀胱を収縮する筋肉に作用し、その緊張を緩めて膀胱容量を増やす。Ca2+の流入やホスホジエステラーゼを阻害することで膀胱筋を緩める。主に抗コリン作用によって緊張を緩めるているわけではない。

〜用法用量・効能〜

・下記疾患に伴う頻尿、残尿感

神経性頻尿、慢性前立腺炎、慢性膀胱炎

通常成人1回200mg、1日3回経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。

〜特徴〜

1984年販売。効果、副作用ともに緩やか。なので抗コリン薬には分類されない。と言っても弱めの抗コリン作用があるので緑内障の患者には慎重投与。残尿感に適応あるのはこれだけ。

 

抗コリン薬

〜作用機序〜

直接的に膀胱を収縮する筋肉(排尿筋)に作用し、その緊張を緩めるとともに膀胱を収縮させるアセチルコリンの作用を抑えることで膀胱の容量を増やす。

抗コリン作用があるので緑内障や尿閉に注意。

 

◆ポラキス、ネオキシテープ(オキシブチニン)

〜用法用量・効能〜

(ポラキス)

・下記疾患又は状態における頻尿、尿意切迫感、尿失禁
神経因性膀胱
不安定膀胱(無抑制収縮を伴う過緊張性膀胱状態)

通常、成人1回オキシブチニン塩酸塩として2~3mgを1日3回経口服用する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

(ネオキシテープ)

・過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁

通常、成人に対し本剤1日1回、1枚(オキシブチニン塩酸塩として73.5mg)を下腹部、腰部又は大腿部のいずれかに貼付し、24時間毎に貼り替える。

〜特徴〜

ポラキス錠は1988年、ネオキシテープは2013年販売。何と言ってもテープ剤が存在しているのが利点。ネオキシテープはポラキス錠に比べ口渇や便秘の副作用が少ないが貼り薬特有のかぶれがある。

 

バップフォー(プロピベリン)

〜用法用量・効能〜

・下記疾患又は状態における頻尿、尿失禁
神経因性膀胱、神経性頻尿、不安定膀胱、膀胱刺激状態(慢性膀胱炎、慢性前立腺炎)

・過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁

通常、成人にはプロピベリン塩酸塩として20mgを1日1回食後経口投与する。
年齢、症状により適宜増減するが、効果不十分の場合は、20mgを1日2回まで増量できる。

〜特徴〜

錠剤は1993年、細粒は2006年販売。抗コリン作用に加え、カルシウム拮抗作用もある。他の抗コリン薬に比べ、適応の種類が多い。


◆デトルシトール(トルテロジン)

〜用法用量・効能〜

・過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁

通常、成人は酒石酸トルテロジンとして4mgを1日1回経口服用する。なお、患者の忍容性に応じて減量する。

〜特徴〜

2006年販売。CYP2D6によって活性代謝物(5-HMT)となる。過活動性膀胱に対して初めて承認された薬。


◆ベシケア(ソリフェナシン)

〜用法用量・効能〜

・過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁

コハク酸ソリフェナシンとして5mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高投与量は10mgまでとする。

〜特徴〜

デトルシトールと同じで2006年販売。ムスカリンM3に選択性が高い。有効成分は刺激性があるため、噛み砕かず水で飲み込む。


◆ウリトス、ステーブラ(イミダフェナシン)

〜用法用量・効能〜

・過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁

イミダフェナシンとして1回0.1mgを1日2回、朝食後及び夕食後に経口投与する。効果不十分な場合は、イミダフェナシンとして1回0.2mg、1日0.4mgまで増量できる。

〜特徴〜

2007年販売。ムスカリンM1、M3に選択性が高い


◆トビエース(フェソテロジン)

〜用法用量・効能〜

・過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁

フェソテロジンフマル酸塩として4mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じて1日1回8mgまで増量できる。

〜特徴〜

2013年販売。デトルシトールのプロドラッグ製剤。徐放性製剤。粉砕、半錠NG。デトルシトールはCYP2D6によって活性代謝物(5-HMT)になるが、トビエースは5-HMTをエステル化したものなので、CYP代謝による効き目の違いが出にくい

 

β3受容体刺激薬

◆ベタニス(ミラベグロン)

〜作用機序〜

膀胱の筋肉に存在するβ3受容体を刺激することにより、膀胱を広げて膀胱の容量を増やす。

〜用法用量・効能〜

・過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁

ミラベグロンとして50mgを1日1回食後に経口投与する。

〜特徴〜

2011年販売。抗コリン作用は示さないので、口渇や便秘などの副作用は少ない。ただ生殖器に影響を与えるので、極力生殖可能な年齢の方には控える。併用禁忌にタンボコール(フレカイニド)、プロノン(プロパフェノン)がある。

 

 

 

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