薬局薬剤師FMの備忘録

薬剤師えふえむの勉強ノート

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K保持性利尿薬 特徴

 

作用機序・特徴

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遠位尿細管と接合集合管のアルドステロン依存性Na-K交換部位でアルドステロンの作用に拮抗し、Naの再吸収とK分泌を阻害して、腎臓における利尿効果を示す。

心肥大や繊維化を抑制するなどに心不全に対する効果がある

高カリウム血症に注意。それを利用して他のK値を下げる利尿剤と併用されることが多い。

降圧効果、利尿作用は他に利尿剤(ループ利尿剤やサイアザイド系など)と比べて弱いが、持続時間が長い

 

薬剤別・種類

◆アルダクトンA(スピロノラクトン)

〜用法用量・効能〜

  • 高血圧症(本態性、腎性等)
  • 心性浮腫(うっ血性心不全)、腎性浮腫、肝性浮腫、特発性浮腫、悪性腫瘍に伴う浮腫及び腹水、栄養失調性浮腫
  • 原発性アルドステロン症の診断及び症状の改善

スピロノラクトンとして、通常成人1日50〜100mgを分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、「原発性アルドステロン症の診断及び症状の改善」のほかは他剤と併用することが多い。

〜併用禁忌〜

プログラフ(タクロリムス)、セララ(エプレレノン)、オペプリム(ミトタン)

〜特徴〜

  •  男性ホルモンを阻害する作用があるので女性化乳房の副作用がある。逆にそれを利用して男性ホルモンを抑えることで皮脂の分泌を抑え、ニキビの予防に使われたりするみたい。
  • 降圧作用はセララより高い。

 

◆セララ(エプレレノン)

〜用法用量・効能〜

  • 高血圧症

通常、成人はエプレレノンとして1日1回50mgから服用を開始し、効果不十分な場合は100mgまで増量することができる。
※CYP3A4阻害薬と併用する場合には、本剤の服用量は1日1回25mgを超えないこと。
※本剤の服用中に血清カリウム値が5.0mEq/Lを超えた場合には減量を考慮し、5.5mEq/Lを超えた場合は減量ないし中止し、6.0mEq/L以上の場合には直ちに中止すること。

  • 下記の状態で、アンジオテンシン変換酵素阻害薬又はアンジオテンシンII受容体拮抗薬、β遮断薬、利尿薬等の基礎治療を受けている患者    慢性心不全

通常、成人はエプレレノンとして1日1回25mgから服用を開始し、血清カリウム値、患者の状態に応じて、服用開始から4週間以降を目安に1日1回50mgへ増量する。ただし、中等度の腎機能障害のある患者では、1日1回隔日25mgから服用を開始し、最大用量は1日1回25mgとする。なお、血清カリウム値、患者の状態に応じて適宜減量又は中断する。
※CYP3A4阻害薬と併用する場合には、本剤の服用量は1日1回25mgを超えないこと。
※中等度の腎機能障害(クレアチニンクリアランス30mL/分以上50mL/分未満)のある患者においては、1日1回隔日25mgから投与を開始し、血清カリウム値、患者の状態に応じて、投与開始から4週間以降を目安に1日1回25mgへ増量する。なお、最大用量は1日1回25mgとすること。
※定期的に血清カリウム測定を行い、下記に従って用法・用量を調節すること。

〜併用禁忌〜

イトリゾール(イトラコナゾール)、ノービア(リトナビル)、ビラセプト(ネルフィナビル)、カリウム保持性利尿薬、カリウム製剤

〜特徴〜

  • アルドステロン受容体への選択性が高いので、女性化乳房の副作用が少ない。

 

◆トリテレン(トリアムテレン)

〜用法用量・効能〜

  •  心性浮腫(うっ血性心不全)、腎性浮腫、肝性浮腫

トリアムテレンとして、通常成人1日90~200mg(2~4カプセル)を2~3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

〜併用禁忌〜

イドメシン(インドメタシン)、ボルタレン(ジクロフェナク)、トリルダン(テルフェナジン)、ヒスマナール(アステミゾール)

〜特徴〜

  •  トリテレンは腎血管を収縮させる作用があるため、プロスタグランジンの生成を阻害するイドメシン及びボルタレンは併用禁忌となっている。他のNSAIDsは禁忌ではないが注意が必要。
  • トリアムテレン結石が発現する場合があるため、腎結石及びその既往歴がある人は禁忌。

 

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