薬局薬剤師FMの備忘録

薬剤師えふえむの勉強ノート

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ビグアナイド系薬 特徴

ジベトス(ブホルミン)は日本では使われないので、主に今日はメトグルコ(メトホルミン)について!

 

 

作用機序

AMPキナーゼ(AMPK)を活性化することが知られている。

  • 肝臓において AMPKを活性化させることで乳酸からブドウ糖を合成する糖新生を抑制し、血糖を下げる。
  • 肝臓においてAMPKを活性化させることでアセチルCoAからマロニルCoAへの転換を促進させ、最終的には脂肪合成を低下させる
  • 骨格筋においてAMPKを活性化させることで糖輸送担体(GLUT4)の細胞膜上への移行を促進、あるいはGLUT4の発現を促進することなどにより、筋肉内のブドウ糖取り込みを増加させる

また、小腸L細胞に直接作用してGLP-1を放出させる作用や癌予防にも関わっていると報告されている。

 

薬剤別 種類

ジベトス(ブホルミン)

乳酸アシドーシスのリスクが高いので使われない。なので割愛。

 

メトグルコ(メトホルミン)

〜用法用量〜

【一般】(後発品とか)

通常、成人はメトホルミン塩酸塩として1日量500mgより開始し、1日2~3回食後に分割経口服用する。維持量は効果を観察しながら決めるが、1日最高服用量は750mgとする。

【メトグルコ】(先発品)

通常、成人はメトホルミン塩酸塩として1日500mgより開始し、1日2~3回に分割して食直前又は食後に経口服用する。維持量は効果を観察しながら決めるが、通常1日750~1,500mgとする。なお、患者の状態により適宜増減するが、1日最高服用量は2,250mgまでとする。

通常、10歳以上の小児はメトホルミン塩酸塩として1日500mgより開始し、1日2~3回に分割して食直前又は食後に経口服用する。維持量は効果を観察しながら決めるが、通常1日500~1,500mgとする。なお、患者の状態により適宜増減するが、1日最高服用量は2,000mgまでとする。

※同じ成分でも最大用量がちがうので注意。

 

〜特徴〜

  • 脱水症状は乳酸アシドーシスのリスクを高めるので水分摂取につとめる。
  • SU剤やグリニド系とは違い、体重は減少傾向
  •  産婦人科での適応外使用であるが、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)にメトグルコを使用することで排卵誘発され、不妊治療に用いられることもある。
  • 適応外だが大腸がんの再発予防になるという報告がある。
  • 検査でヨード剤を使う場合は検査の4日前から中止し、検査2日後から再開。(ケトアシドーシスを起こす可能性があるため)

 

副作用

乳酸アシドーシスが有名

  • 腎機能障害患者
  • 脱水、シックデイ、過度のアルコール摂取などの状態にある患者
  • 心血管・肺機能障害、手術前後、肝機能障害などの患者
  • 高齢者

には注意が必要。

また利尿剤やSGLT2阻害薬などの利尿作用があるものには脱水症状や乳酸アシドーシスを助長するので注意

乳酸アシドーシスの初期症状は、悪心、嘔吐、腹痛、下痢などの胃腸症状、倦怠感、筋肉痛、アセトン臭を伴わない過呼吸が特徴的

 

飲み忘れた場合

食前に飲み忘れた場合は、食後すぐに服用。また、食後飲み忘れた場合は、1時間程度だったら気づいたときに服用。それ以降は、その回の服用は避ける。

 

 

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