薬局薬剤師FMの備忘録

薬剤師えふえむの勉強ノート

主に勉強のこと。合間に日記も!

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)

今日はARBについて!

〜作用機序〜

レニン・アンジオテンシン系においてアンジオテンシンⅡ受容体(AT1)に結合して、アンジオテンシンⅡと拮抗することで血管の収縮を防ぎ、血圧を下げる。

 

アンジオテンシンⅡの受容体にはAT1とAT2があるがほとんどがAT1に結合して以下の作用を示す。

・細胞質内にCa2+を流入させることにより血管を収縮させ血圧を上昇させる。
・副腎皮質球状層のアルドステロン合成を促進し、分泌させる。
・視床下部に作用して口渇感とバソプレシン(脳下垂体後葉)の放出を促す。
・近位尿細管でNa+の再吸収を促進させる。
レニン分泌を抑制する。

※wiki参照

 

 

次は薬の種類とそれぞれの特徴!

日本では7種類発売。

 

〜第1世代〜

・ニューロタン(ロサルタン)

1番最初に発売されたARB

〜効果効能〜

○高血圧症

25-50mg 分1 MAX100mg

高血圧及び蛋白尿を伴う2型糖尿病における糖尿病性腎症

50mg 分1 MAX100mg

血圧下がりすぎる人は25mgから様子見

 〜特徴〜

尿酸排泄促進作用が報告されている

トロンボキサンA2受容体拮抗作用が報告されている

半減期:4-5時間

 

・ブロプレス(カンデサルタン)

〜効果効能〜

○高血圧症

4-8mg 分1 必要に応じてMAX12mg

ただし腎障害を伴う場合は2mg開始のMAX8mg

○腎実質性高血圧症

2mg開始のMAX8mg

○慢性心不全の状態でACE阻害剤の投与が適切でない場合

4mg開始のMAX8mg

〜特徴〜

降圧効果の持続時間が長い

半減期:10時間

 

・ディオバン(バルサルタン)

〜効果効能〜

○高血圧症

40-80mg 分1 MAX160mg

6歳以上の小児の場合

BW35kg未満 20mg 分1 MAX40mg

BW35kg以上 40mg 分1

〜特徴〜

データ操作云々でニュースになった

値段が1番安い

半減期:4時間

 

〜第2世代〜

・ミカルディス(テルミサルタン)

〜効果効能〜

○高血圧症

40mg 分1 ただし20mg/日から開始し、漸次増量 MAX80mg

〜特徴〜

PPARγ活性化作用が1番高い→アディポネクチンが増加→心臓、腎臓、血管の保護作用、糖尿病の予防に繋がる

主に胆汁排泄→腎臓障害の方に投与しやすい

 

・オルメテック(オルメサルタン)

〜効果効能〜

○高血圧症

10-20mg 分1 なお5-10mgから開始し、年齢症状によって適宜増減するがMAX40mg

〜特徴〜

ピークの立ち上がりが早い(キレがいい)

活性が強い

アルドステロンブレイクスルー現象が起きにくい

半減期:10時間

 

※アルドステロンブレイクスルーとは

ACE阻害剤およびARBにおいて、血漿アルドステロン濃度は、初期低には低下するものの、長期にわたって使用すると初期値より増加してしまう現象

 

・アバプロ/イルベタン(イルベサルタン)

〜効果効能〜

○高血圧症

50-100mg 分1 MAX200mg

〜特徴〜

PPARγ活性をもつがミカルディスより弱い

尿酸排泄促進作用をもつ

CYP2C9で50%代謝

半減期:10-15時間

 

・アジルバ(アジルサルタン)

〜効果効能〜

○高血圧症

20mg 分1 MAX40mg

〜特徴〜

ブロプレスの後継品

ミカルディスより降圧効果が強い

CYP2C9で代謝

半減期:12-14時間

 

 

◆その他

ARBはほとんどが胆汁排泄であるので、体質や食事内容(肉食、脂質摂取が多め)で胆汁排泄量が多くなると、ARBも代謝排泄されやすくなる。

降圧効果のおおよそな順

アジルバ 〉オルメテック 〉ミカルディス 〉アバプロ 〉ブロプレス 〉ディオバン 〉ニューロタン

いずれも妊婦に禁忌

 

 

副作用も少ないのも特徴ですね(^_^)