薬局薬剤師FMの備忘録

薬剤師えふえむの勉強ノート

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HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系薬)

今日はHMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系薬)のまとめです。

スタチン系薬にはおおまかに

  • スタンダードスタチン
  • ストロングスタチン

に分けられる。

 

スタンダートスタチン

LDL約20%ほど低下

◆メバロチン(プラバスタチン)

〜用法用量〜

通常、成人にはプラバスタチンナトリウムとして、1日10mgを1回又は2回に分け経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減するが、重症の場合は1日20mgまで増量できる。

〜特徴〜

胆汁及び腎臓排泄型  水溶性

肝機能障害患者にも投与ができる。

 

◆リポバス(シンバスタチン)

〜用法用量〜

通常、成人はシンバスタチンとして5mgを1日1回経口服用する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、LDL-コレステロール値の低下が不十分な場合は1日20mgまで増量できる。

〜特徴〜

肝臓代謝型(主にCYP3A4) 脂溶性

併用禁忌の薬が多い

イトラコナゾール、アタザナビルなど

 

◆ローコール(フルバスタチン)

〜用法用量〜

フルバスタチンとして、通常、成人は1日1回夕食後20mg~30mgを経口服用する。なお、服用は20mgより開始し、年齢・症状により適宜増減するが、重症の場合には1日60mgまで増量できる。

〜特徴〜

肝臓代謝型(主にCYP2C9) 脂溶性

ローコールのみ夕食後指定
メバロチン、リポバスは夕食後の方が望ましいという記載

 

 

 

ストロングスタチン

LDL約30-50%ほど低下 

 

◆リピトール(アトルバスタチン)

〜用法用量〜

  • 高コレステロール血症

通常、成人にはアトルバスタチンとして10mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、重症の場合は1日20mgまで増量できる。

  • 家族性高コレステロール血症

通常、成人にはアトルバスタチンとして10mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、重症の場合は1日40mgまで増量できる。

〜特徴〜

肝臓代謝型(主にCYP3A4) 脂溶性

テラプレビル、リトナビルなど併用禁忌

 

◆リバロ(ピタバスタチン)

〜用法用量〜

  • 高コレステロール血症

通常、成人はピタバスタチンカルシウムとして1~2mgを1日1回経口服用する。なお、年齢、症状により適宜増減し、LDL-コレステロール値の低下が不十分な場合には増量できるが、最大服用量は1日4mgまでとする。

  • 家族性高コレステロール血症

成人:通常、成人はピタバスタチンカルシウムとして1~2mgを1日1回経口服用する。なお、年齢、症状により適宜増減し、LDL-コレステロール値の低下が不十分な場合には増量できるが、最大服用量は1日4mgまでとする。

小児(錠1mg~2mg):通常、10歳以上の小児はピタバスタチンカルシウムとして1mgを1日1回経口服用する。なお、症状により適宜増減し、LDL-コレステロール値の低下が不十分な場合には増量できるが、最大服用量は1日2mgまでとする。

〜特徴〜

肝臓代謝型(主にCYP3A4) 脂溶性

シクロスポリン禁忌

 

◆クレストール(ロスバスタチン)

〜用法用量〜

通常、成人はロスバスタチンとして1日1回2.5mgより服用を開始するが、早期にLDL-コレステロール値を低下させる必要がある場合には5mgより服用を開始してもよい。なお、年齢・症状により適宜増減し、服用開始後あるいは増量後、4週以降にLDL-コレステロール値の低下が不十分な場合には、漸次10mgまで増量できる。10mgを服用してもLDL-コレステロール値の低下が十分でない、家族性高コレステロール血症患者などの重症患者に限り、さらに増量できるが、1日最大20mgまでとする。

〜特徴〜

胆汁及び肝排泄(代謝されない)

シクロスポリン禁忌

腎機能低下患者は投与量に注意

 

最後に

メバロチン、リポバスは夕食後の方が望ましいという記載

ざっとこんな感じですかね

他に注意があるとすれば、CYP3A4で代謝されるリポバス、リピトール、リバロはグレープフルーツジュースとの併用は薬剤の血中濃度が数倍上がってしまうので注意が必要です。

 

 

ちなみにコレステロールの生合成は寝てる間に合成が進むので服用時間は夕食後のほうが望ましいが、半減期が長い↓の薬剤については

リピトール:10時間

リバロ:11時間

クレストール:15-20時間

いつ服用しても構わない。